I primi farmaci usati dall’uomo erano alimenti.
“Lasciate che il cibo sia la vostra medicina e la vostra medicina sia il cibo” Ippocrate.
Effetto degli alimenti sui farmaci.
Quando un farmaco viene assunto per via orale passa attraverso lo stomaco, arriva nell’intestino attraversando la parete intestinale e mediante i capillari raggiunge il circolo sanguigno per distribuirsi ai vari tessuti dove deve svolgere la propria azione.
Questo processo appena descritto si definisce: assorbimento del farmaco.
Normalmente, non tutta la dose raggiunge in pratica il sito d’azione. Per questo si parla di biodisponibilità del farmaco; che rappresenta proprio la percentuale realmente disponibile per quella che è l’azione farmacologica specifica del farmaco stesso. Quindi, la biodisponibilità diciamo è funzione sia della quantità che della velocità con cui un farmaco raggiunge il circolo ematico.
Il cibo, e più in particolare la concomitante assunzione di cibo insieme ad un farmaco può modificare la biodisponibilità del farmaco stesso. Un tempo si riteneva che il cibo ostacolasse la biodisponibilità dei farmaci ed è per questo motivo che si consigliava sempre di più assumere i farmaci a stomaco vuoto. Questo ovviamente fatta eccezione per quei farmaci irritanti per le mucose gastriche. Invece, oggi il pensiero è un po’ cambiato, diciamo che questo non è sempre vero perché può succedere che il cibo alteri poco o non alteri per niente la biodisponibilità dei farmaci.
La formulazione farmaceutica di un farmaco è molto importante per l’interazione tra il farmaco stesso e gli alimenti.
Quando abbiamo una forma solida come: le pillole, compresse, capsule, in questo caso, la grandezza delle particelle è molto importante soprattutto quando la velocità di dissoluzione è minore rispetto alla velocità di assorbimento.
Enteric coating: i farmaci acido labili vengono assunti sotto formulazioni che, diciamo sono a “protezione gastroenterica”.
In presenza di una dieta ricca in grassi, che tendono a ridurre la motilità gastroenterica, si ha un ritardo nel rilascio del farmaco perché la capsula viene ritenuta all’interno dello stomaco.
Sustained release medication: i farmaci a lento rilascio che liberano il principio attivo lentamente proprio per avere un’azione prolungata del farmaco stesso. In questo caso la biodisponibilità del farmaco dipende dal ph e dalla motilità gastrointestinale, che sono variabili nello stesso individuo in presenza o in assenza di cibo.
Oggi questo è stato superato con l’introduzione di: Elementary osmotic pump: ovvero pompe osmotiche che rilasciano gradualmente il farmaco nell’arco delle 24 h e questo rilascio è indipendentemente sia dal ph che dalla motilità intestinale.
Abbiamo poi le sospensioni e le soluzioni, in questo caso quando i farmaci sono sotto questa forma farmaceutica le interazioni sono minori e l’assorbimento a livello gastroenterico è più rapido se il farmaco viene somministrato con un abbondante quantità di acqua perché in questo modo viene aumentata la velocità di svuotamento a livello gastrico, per cui il farmaco tende a raggiungere più velocemente l’intestino tenue.
Infine, abbiamo la via rettale: la somministrazione per questa via non è proprio ideale e questo perché esiste una variabilità tra individui nel drenaggio venoso rettale e nel contenuto del retto. Ad es. i cibi ricchi in fibre possono ridurre l’assorbimento dei farmaci e quindi della loro biodisponibilità.
La biodisponibilità di un farmaco può essere alterata dai cibi in modo:
• acuto: in caso si assunzione durante il pasto;
• cronico: in seguito ad un consumo abituale di alimenti particolari;
Modificazioni dell’assorbimento, metabolismo e eliminazione dei farmaci da parte degli alimenti
Queste variazioni dipendono da:
• velocità di svuotamento gastrico;
• secrezioni gastroenteriche;
• interazioni dirette che si possono avere tra cibo e farmaci (per quello che riguarda l’assorbimento dei farmaci stessi);
• attività degli enzimi metabolizzanti,
• flusso ematico splancnico per quanto riguarda il metabolismo dei farmaci;
• legame delle proteine plasmatiche,
• eliminazione dei farmaci (per quello che riguarda l’escrezione dei farmaci).
Variazione della velocità di svuotamento gastrico
A digiuno, sappiamo che la motilità gastrica è ciclica e non uniforme, esistono dei complessi migratori motori che hanno durata di due ore e sono suddivisi in quattro fasi.
Le contrazioni, diciamo più forti, si hanno durante la terza fase e durano 15 minuti.
I farmaci che vengono assunti via orale vengono assorbiti a livello intestinale:
I liquidi vengono rimossi molto rapidamente dallo stomaco mediante i complessi migranti motori.
I farmaci che sono parzialmente disciolti passano dallo stomaco all’intestino solo durante la terza fase.
I farmaci altamente solubili raggiungono molto rapidamente l’intestino e quindi il sito di assorbimento.
Infine, i farmaci meno solubili, ovviamente hanno bisogno di un tempo più lungo per raggiungere il sito di assorbimento.
Molti cibi possono inibire la velocità di svuotamento gastrico e inoltre il tempo di svuotamento viene ritardato in presenza di pasti ricchi di: lipidi, cibi solidi caldi o soluzioni viscose. Nel momento in cui si ha un rallentamento dello svuotamento gastrico, viene ritardato l’assorbimento del farmaco. Al contrario, i cibi aumentano sempre la motilità intestinale e questo favorisce la dissoluzione e quindi l’assorbimento dei farmaci. Quindi, in generale, possiamo dire che la velocità di assorbimento di un farmaco diminuisce se somministrato durante i pasti. Questo occorre tenerlo in considerazione quando i farmaci necessitano di una rapida insorgenza d’azione, come nel caso di sedativi e degli analgesici.
Per alcuni farmaci però l’assorbimento può aumentare in presenza di cibo nello stomaco e questo a causa di una maggiore permanenza. Es. “Levodopa”.
Interazioni tra cibo e farmaci
Alcune sostanze che si possono trovare negli alimenti possono legare i principi attivi che si trovano nei farmaci e quindi possono impedire l’assorbimento.
I cibi possono anche funzionare come barriera fisica impedendo l’accesso e l’assorbimento del farmaco.
Si ha un aumento del metabolismo dei farmaci in presenza di una dieta ricca di proteine e povera di carboidrati, e in presenza di una carenza di ferro.
Invece, si ha una diminuzione del metabolismo dei farmaci in presenza di: dieta ricca di carboidrati, carenza di vitamina A, E o C, dieta povera di grassi, eccesso di vitamina K, carenza di magnesio, zinco, iodio, potassio…
Modificazioni della dieta tali da alterare la flora batterica, anche questo può influenzare il metabolismo dei farmaci.
Variazioni dell’eliminazione dei farmaci
Esistono effetti diretti causati dalla composizione del pasto sul processo di eliminazione dei farmaci.
Cibi alcalinizzanti: frutta, verdura, spezie, alghe… aumentano l’eliminazione renale dei farmaci acidi.
Cibi acidificanti: carne, pesce, formaggi, salumi, uova…abbassano il ph delle urine, incrementando l’eliminazione renali dei farmcai alcalini.
Ricordiamo che, per avere una corretta prescrizione di farmaci si dovrebbe dare sempre delle informazioni precise circa la loro concomitante assunzione con il cibo.
In generale, in assenza di controindicazioni specifiche si consiglia di assumere i farmaci a stomaco vuoto.
Nel Software Keyson grazie al lavoro svolto dalla nostra collaboratrice scientifica Dott.ssa Paola Tomassini , potrete trovare la sezione “Anamnesi-Farmaci-Integratori” nella quale potrete inserire i farmaci/integratori che il paziente assume. Nella stessa pagina, troverete il riepilogo che riporta, se ce ne sono, i dati della visita precedente. Inoltre, registrando la terapia farmacologica in corso sarà possibile personalizzare il piano nutrizionale segnalando o escludendo dall’elaborato gli alimenti che sono sconsigliati durante l’assunzione dei farmaci.
Un regime alimentare adeguato, consentirà di ridurre gli effetti indesiderati associati alla possibile interazione farmaci-alimenti e massimizzare l’efficacia della terapia.
Rif. https://www.aifa.gov.it
